Se hidroliza en el hígado a la forma activa ß-hidroxiácido, potente inhibidor de HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso inicial y limitante de biosíntesis del colesterol.
Simvastatina está indicada para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigótica en pacientes de 10 a 17 años, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas no farmacológicas ha sido inadecuada. También se utiliza en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica y como prevención cardiovascular en personas con riesgo elevado de eventos cardiovasculares, para reducir la mortalidad y la morbilidad.
La dosis oral habitual es de 5 a 80 mg al día, administrada en una única toma por la noche. La dosis inicial recomendada para hipercolesterolemia primaria es de 10-20 mg/día; si se necesita una reducción mayor del colesterol LDL (más del 45 %), se puede iniciar con 20-40 mg/día. En hipercolesterolemia familiar homocigótica, se recomienda 40 mg/día o 80 mg divididos en tres tomas (dos de 20 mg y una de 40 mg por la noche). Para prevención cardiovascular, se recomienda una dosis de 20-40 mg/día por la noche.
En niños de 10 a 17 años con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, la dosis inicial es de 10 mg/día por la tarde, con ajuste cada 4 semanas si es necesario, hasta un máximo de 40 mg/día. En pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr
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