Lesterol 40 mg x 28 Comp

Descripción

Hipolipemiante. Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, disminuye la producción de colesterol hepático y aumenta los receptores para LDL-C hepatocíticos, reduciendo su concentración en plasma. Potencia moderada o alta dependiendo de la dosis. Baja biodisponibilidad oral por metabolismo de primer paso. Metabolismo hepático en menos de un 10% vía CYP2C9. Vida media prolongada (18-20 horas).

Nombre del fármaco

Rosuvastatina.

Usos

Hipercolesterolemia primaria (Dislipoproteinemia IIa, IIb y III) con aumento de LDL-colesterol, en asociación con dieta y ejercicio, en mayores de 6 años de edad. Especialmente indicada en pacientes con riesgo cardiovascular. Hipercolesterolemia asociada a hipertrigliceridemia. Off label: trastornos lipídicos secundarios a diabetes y síndrome nefrótico.

Contraindicaciones

Insuficiencia hepática grave, hepatopatías activas. Elevación injustificada y persistente de las transaminasas más de 3 veces el valor normal. Miopatías. Insuficiencia renal con ClCr < 30 mL/min. Coadministración con ciclosporina y antivirales sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir. Dosis de 40 mg/día contraindicada en pacientes con factores de riesgo para miopatía/rabdomiólisis.

Precauciones

Insuficiencia hepática leve-moderada. Suspender ante aumento de transaminasas mayor a 3 veces el máximo normal o CPK mayor a 5 veces. El alcoholismo incrementa el riesgo de hepatopatía. El uso concomitante con fibratos o ácido nicotínico debe realizarse bajo estricto control de síntomas musculares y de CPK. Diabetes. Hipotiroidismo. Insuficiencia renal. Riesgo de fibrosis pulmonar. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no establecida en menores de 6 años.

Reacciones adversas

Dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, diarrea, meteorismo. Mialgia y miopatía con incremento de la CPK hasta 10 veces el valor normal. Calambres musculares y dermatomiositis. Insomnio, cefalea, cansancio. Elevación de transaminasas. Insuficiencia hepática, ictericia, hepatitis, colestasis. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas y prurito. Raras: miopatía necrotizante inmunomediada. Rabdomiólisis con insuficiencia renal. Diabetes mellitus, aumento de glucemia en ayunas o hemoglobina glicosilada. Dermopatías graves.

Interacciones

Antiácidos y resinas de intercambio disminuyen su absorción. Aumentan las concentraciones plasmáticas de digoxina y anticonceptivos orales. La combinación con gemfibrozil, fenofibrato y/o ácido nicotínico incrementa el riesgo de miositis y rabdomiólisis.

Dosis

Por vía oral, toma única diaria, por la noche. Dosis inicial 10 mg/día, aumentando 5-10 mg cada 2 semanas. Dosis máxima 40 mg/día. En pacientes con factores de riesgo para miopatías: 5 mg/día. Pediatría 10 a 17 años y niñas 1 año luego de la menarca: iniciar con 5 mg/día, dosis máxima 20 mg.

Acción terapéutica

Hipolipemiante. Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, disminuye la producción de colesterol hepático y aumenta los receptores para LDL-C hepatocíticos, reduciendo su concentración en plasma. Potencia moderada o alta dependiendo de la dosis. Baja biodisponibilidad oral por metabolismo de primer paso. Metabolismo hepático en menos de un 10% vía CYP2C9. Vida media prolongada (18-20 horas).

Embarazo

Contraindicado. Riesgo potencial sobre el desarrollo fetal. No debe utilizarse durante el embarazo.

Lactancia

Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. Su amplio volumen de distribución, peso molecular elevado y alta unión a proteínas hacen muy improbable el paso a leche de cantidades significativas. Evaluar riesgo/beneficio.