Carvedilol ION 6.25 mg x 30 Comp

Descripción

Betabloqueante adrenérgico no selectivo, con efecto vasodilatador mediado por bloqueo alfa 1. Antagonista beta 1, beta 2 y alfa 1. Presenta efecto estabilizante de membrana. Carece de actividad simpática intrínseca. Metabolismo hepático principalmente por CYP2D6 y CYP2C9, con variabilidad por polimorfismos genéticos. Excreción fundamentalmente biliar.

Nombre del fármaco

Carvedilol.

Usos

Hipertensión arterial esencial, en monoterapia o asociado a otros fármacos. Cardiopatía coronaria, ángor estable. Insuficiencia cardíaca crónica estable leve a severa, de origen isquémico o no isquémico, en asociación con IECA y diuréticos.

Contraindicaciones

Bradicardia severa sintomática, bloqueo aurículoventricular de alto grado, insuficiencia cardíaca descompensada, shock cardiogénico. Insuficiencia vascular severa con dolor en reposo. Asma y EPOC. Insuficiencia hepática.

Precauciones

Evitar su discontinuación brusca. Angina de Prinzmetal. Coadministración con depresores del nódulo sinusal y nódulo AV (verapamilo, diltiazem, amiodarona, digoxina). Pueden disminuir los síntomas de hipoglucemia en diabéticos. Insuficiencia renal. Psoriasis. Feocromocitoma. Vigilar clínica de tirotoxicosis al suspenderlo. Uso de lentes de contacto (disminuye secreción lacrimal). Adulto mayor. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años.

Reacciones adversas

Por bloqueo beta2: broncoespasmo, extremidades frías, claudicación intermitente. Bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca. Depresión, confusión, insomnio. Fatigabilidad. Náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, dispepsia. Disfunción sexual eréctil. Discontinuación brusca puede generar arritmias, cefaleas, temblores y ángor. Enmascaramiento de hipoglucemia en diabéticos insulino dependientes. Aumento de triglicéridos. Alopecia. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Interacciones

Amiodarona, verapamilo, diltiazem potencian bloqueo de conducción AV, bradicardia y disfunción sistólica. Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej. antidepresivos ISRS, bupropión, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, amiodarona, celecoxib, cinacalcet, trimetroprim-sulfametoxazol, hidroxicloroquina, imatinib, propafenona, fluconazol, ketoconazol, voriconazol, terbinafina, efavirenz) o disminuir con inductores (por ej. rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, ritonavir) del metabolismo por CYP2D6 y CYP2C9. Aumenta concentración de ciclosporina y digoxina, monitorizar niveles. Coadministración con anestésicos y otros antihipertensivos puede generar hipotensión y con insulina o sulfonilureas hipoglucemia. AINE disminuyen su acción hipotensora.

Dosis

Por V/O. Hipertensión: inicio 12,5 mg una vez al día, que puede aumentarse hasta 25 mg/día. Insuficiencia cardíaca: inicio 3,125 mg cada 12 horas, que puede aumentarse hasta 25 mg cada 12 horas. Cardiopatía coronaria: 6,25 mg cada 12 horas, que puede aumentarse hasta 25 mg cada 12 horas.

Acción terapéutica

Betabloqueante adrenérgico no selectivo, con efecto vasodilatador mediado por bloqueo alfa 1. Antagonista beta 1, beta 2 y alfa 1. Presenta efecto estabilizante de membrana. Carece de actividad simpática intrínseca. Metabolismo hepático principalmente por CYP2D6 y CYP2C9, con variabilidad por polimorfismos genéticos. Excreción fundamentalmente biliar.

Embarazo

Evidencia insuficiente. Toxicidad demostrada. Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia

Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. No se recomienda. Usar como alternativa propranolol, metoprolol o labetalol.