Descripción:
Betabloqueante adrenérgico con acción cardioselectiva sobre los receptores beta 1. Cronotrópico e inotrópico negativo. Carece de actividad simpaticomimética y estabilizante de membrana. Metabolismo hepático por CYP2D6, afectado por polimorfismos genéticos.Usos:
Hipertensión arterial. Angina de pecho. Insuf. cardíaca. Infarto agudo de miocardio con hemodinamia estable. Arritmias cardíacas, especialmente taquicardia supraventricular.Contraindicaciones:
Bradicardia severa sintomática, bloqueo aurículoventricular de alto grado, Insuf cardíaca descompensada, shock cardiogénico, hipotensión sintomática. Insuf. vascular con dolor en reposo. Broncospasmo o asma grave.Precauciones:
Evitar su discontinuación brusca. Angina de Prinzmetal. Coadministración con depresores del nódulo sinusal y nódulo AV (verapamilo, diltiazem, amiodarona, digoxina). Pueden disminuir los síntomas de hipoglucemia en diabéticos. Insuf. hepática. Feocromocitoma. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años.Reacciones adversas
Por bloqueo beta2: broncoespasmo, extremidades frías, claudicación intermitente. Bradicardia, bloqueo AV, Insuf. cardíaca. Depresión, confusión, insomnio. Fatigabilidad, disfunción sexual eréctil. Discontinuación brusca puede generar arritmias, cefaleas, temblores y ángor. Enmascaramiento de hipoglucemia en diabéticos insulino dependientes. Aumento de triglicéridos.Interacciones
Amiodarona, verapamilo, diltiazem potencian bloqueo de conducción AV, bradicardia y disfunción sistólica. Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej. antidepresivos ISRS, bupropión, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, haloperidol, amiodarona, celecoxib, cinacalcet, hidroxicloroquina, imatinib, propafenona, terbinafina) o disminuir con inductores (por ej. rifampicina, carbamazepina) del metabolismo por CYP2D6. Prolonga la vida media de la lidocaína. Coadministración con anestésicos y otros antihipertensivos puede generar hipotensión y con insulina o sulfonilureas hipoglucemia. AINE y salicilatos disminuyen su acción hipotensora.Embarazo
Evidencia insuficiente. Toxicidad demostrada. Evaluar riesgo/beneficio.Lactancia
Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. Academia Americana de Pediatría: compatible con la lactancia. Evaluar riesgo/beneficio.