Sulfametoxazol inhibe de forma competitiva la utilización del ácido para-aminobenzoico (PABA) en la síntesis del dihidrofolato que se produce en la célula bacteriana produciendo bacteriostasis. Trimetoprima inhibe de forma reversible la dihidrofolato reductasa bacteriana (DHFR), una enzima activa en la ruta metabólica del folato, que convierte dihidrofolato en tetrahidrofolato. Dependiendo de las condiciones, el efecto podría ser bactericida. Así, trimetoprima y sulfametoxazol bloquean dos etapas consecutivas en la biosíntesis de purinas y por lo tanto, ácidos nucleicos esenciales para muchas bacterias. Esta acción, produce una potenciación marcada de la actividad in vitro entre los dos agentes.
Oral. 1ª elección en adultos, adolescentes, lactantes y niños (> 6 sem) para: tratamiento y prevención de neumonía por P. carinii; profilaxis 1 ria de toxoplasmosis; nocardiosis; melioidosis. 2ª elección en: otitis media aguda; exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en pacientes sin factores de riesgo; infecciones agudas no complicadas del tracto urinario (cistitis, pielonefritis); diarrea infecciosa; tratamiento de toxoplasmosis; granuloma inguinal (donovanosis); brucelosis.
Sulfametoxazol/trimetoprima se administra por vía oral y en perfusión intravenosa tras dilución. En adultos y niños mayores de 12 años, la dosis oral habitual es de 800 mg de sulfametoxazol con 160 mg de trimetoprima cada 12 horas. Para niños menores de 12 años, la dosis varía según la edad y peso: de 6 a 12 años se recomienda 400/80 mg cada 12 horas, de 6 meses a 5 años 200/40 mg cada 12 horas, y de 6 semanas a 5 meses 100/20 mg cada 12 horas. En perfusión IV, para infecciones leves o moderadas en adultos y mayores de 12 años se usan 800/160 mg cada 12 horas, mientras que en infecciones graves la dosis aumenta a 1600/320 mg cada 6 a 12 horas. En niños de 2 meses a 12 años, la dosis media es de 16/3,2 mg/kg cada 12 horas, con ajustes según grupos etarios similares a los de la vía oral. Para infecciones urinarias no complicadas y diarreas infecciosas, se administra 800/160 mg cada 12 horas por 3 días (en niños 25/5 mg/kg cada 12 horas). En neumonía por Pneumocystis carinii, el tratamiento dura 2 semanas con dosis altas ajustadas al peso, y para profilaxis se usan dosis diarias o tres veces por semana según edad. Otras indicaciones incluyen toxoplasmosis, granuloma inguinal, nocardiosis, brucelosis, melioidosis, listeriosis, osteomielitis, celulitis purulenta e infecciones de piel y tejidos blandos, con dosis y duración específicas según la enfermedad y la edad. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina entre 15 y 30 ml/min), se recomienda reducir la dosis a la mitad; si es menor de 15 ml/min no se recomienda el uso, y se debe suspender el tratamiento si la concentración plasmática supera los 150 mcg/ml hasta que baje a menos de 120 mcg/ml. Se recomienda reevaluar el tratamiento tras 7 días.
Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos o a sulfonamidas; niños prematuros y niños a término
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