Se hidroliza en el hígado a la forma activa ß-hidroxiácido, potente inhibidor de HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso inicial y limitante de biosíntesis del colesterol.
Vía oral. Administrar en dosis única por la noche
Hipersensibilidad a simvastatina, hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas séricas, embarazo, lactancia, concomitancia con inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol , inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir), boceprevir, telaprevir, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona y medicamentos que contienen cobicistat; gemfibrozilo, ciclosporina o danazol; en hipercolesterolemia familiar homozigota está contraindicada la administración concomitante de lomitapida con dosis superiores a 40 mg de simvastatina.
I.R. grave, pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol. Vigilar y suspender si transaminasas séricas exceden 3 veces LSN. Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. Concomitante con sustancias inhibidoras de la proteína transportadora OATP1B1 puede conducir a un incremento del riesgo de miopatía. Previo al tto. Advertencias y precauciones a pacientes con factores que predispongan a rabdomiólisis (I.R., hipotiroidismo, historia previa de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, historia personal o familiar de enf. musculares hereditarias o alcoholismo, ancianos, mujeres), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). Riesgo de desarrollar miopatía necrotizante inmunomediada. En tto. de larga duración se han notificado casos de enf. intersticial pulmonar. Interrumpir temporalmente en caso de cirugía mayor. No recomendado en niños
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